喜树碱，喜树碱的药理作用

喜树碱？喜树根中喜树碱含量在叶、种子和幼枝(幼叶和幼茎)中较高，木质部中较少，髓中最低。根据查询相关资料信息喜树碱的化学合成技术尚不成熟且成本很高，组织细胞培养的愈伤组织喜树碱含量比植物体低得多，那么，喜树碱？一起来了解一下吧。

喜树碱类抗肿瘤药物

喜树碱

【中文名】：喜树碱

【中文别名】：喜树素

【外文名】： Camptothecin.

【外文缩写】： CPT。

【化学名】：4-乙基-4，12-二氧-4-羟-1H-吡喃（3`，4`，6，7）吡吲哚（1，2-6）喹啉-3，14-二酮。

【性状】：

本品为淡黄色针状结晶，难溶于水，遇光易变质，微有引湿性，微溶于二甲基亚砜。其注射液由喜树碱钠配制，为黄色澄明水溶液，具有紫色荧光，呈碱性。

【药理作用】：

喜树碱是从喜树（Camptothecaacuminata）中提取的一中生物碱。喜树为珙桐科植物，又名旱莲木、千张树、南京梧桐等，它是我国特有的植物，广泛分布于长江、川南等地区，1966年从该植物中提取了CPT。关于CPT抗肿瘤作用的机制，早期研究表明，它在体外是一种强大的核酸合成抑制剂，不是通过抑制核苷酸合成，亦不是通过影响DNA、RNA聚合酶，它对RNA的合成抑制是可逆的，对DNA的合成抑制遇较持久，对rRNA生物合成的作用大于其他RNA的作用，对蛋白质的合成影响较小。近年来的研究显示，哺乳动物DNA拓朴异构酶Ⅰ（TOPOI）则是喜树碱类药物的作用靶点，TOPOⅠ酶广泛存在于原核细胞及真核细胞中，主要引起DNA二维、三维结构改变，与DNA复制、修复细胞增殖及基因表达关系密切。